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山東隆信藥業(yè)集團有限公司 地址:淄博市臨淄區(qū)乙烯路299號 |
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水楊酸甲酯穩(wěn)定性分析水楊酸甲酯又名冬青油,是鹿蹄草的主要成分,具有消腫、抗炎、鎮(zhèn)痛等作用,臨床上外用或局部涂擦,常用于緩解扭傷、挫傷、拉傷、勞損等,也是治療關(guān)節(jié)炎的常用藥物。目前水楊酸甲酯大多采用局部給藥,如軟骨劑、貼劑等,但均有不同程度的皮膚刺激性;且水楊酸甲酯易分解成水楊酸,穩(wěn)定性較差,因此限制了其在臨床上的應(yīng)用。 反六角相液晶是由閉合的圓柱形膠束平行排列,六方堆積而成的溶致液晶;因其內(nèi)部獨特的雙水道結(jié)構(gòu),反六角相液晶能夠包封各種極性(親水性、親脂性或兩親性)的藥物;與其他劑型相比,其制備工藝簡單,材料具有生物相容性和黏著性,可生物降解,能夠增溶、保護藥物;可促進藥物的經(jīng)皮滲透,提高藥物在皮膚中的滲透量且具有緩釋作用。 為了提高水楊酸甲酯的穩(wěn)定性及經(jīng)皮給藥的生物利用度,實驗采用自乳化法制備水楊酸酯的六角相液晶,采用單因素考察法對處方進行優(yōu)化,并對其體外透皮性質(zhì)進行初步研究,為進一步的體內(nèi)評價其定基礎(chǔ)。 六角相液晶的結(jié)構(gòu)與角質(zhì)層的脂質(zhì)排列相似,有助于其在皮膚表面的黏附并與角質(zhì)層相互作用,從而促進藥物的經(jīng)皮滲透。同時,六角相液晶還具有顯著的緩釋作用。目前,制備溶致液晶常用的基質(zhì)材料有單油酸甘油酯和植烷三醇,但是室溫條件下二者均不能在水中形成六角相,現(xiàn)階段大多數(shù)六角相液晶的制備都以維生素E醋酸酯為添加物加,而水楊酸甲酯可通過調(diào)節(jié)含量來形成六角相液晶,不需要依賴其他物質(zhì)的添加。 水楊酸甲酯會在滲透過程中,由皮膚酶水解為水楊酸,故實驗同時測定透皮接收液中的水楊酸甲酯和水楊酸。 通常來說,透皮吸收過程可看成是一個“被動擴散”的過程,在一定濃度范圍內(nèi),藥物的透皮速率依賴于藥物在皮膚兩側(cè)的濃度梯度被動擴散。因此,載藥量越高,濃度梯度越高,滲透速率也相應(yīng)增高。但是單位面積的皮膚對藥物的吸收量有限 ,當藥量升高到一定程度后,透皮速率隨濃度的變化趨于平緩甚至下降。 六角相液晶組與軟膏組比較,能夠大大提高水楊酸甲酯的透皮性能,試驗后期將在此基礎(chǔ)上,一方面通過在體實驗,考察六角相液晶對藥物透皮吸收性能的影響;另一方面,對六角相液晶的透皮機制進行研究,為其在經(jīng)皮給藥方面的應(yīng)用進行深入探索。 山東新華隆信化工有限公司生產(chǎn)水楊酸鈉,水楊酸甲酯等產(chǎn)品 相關(guān)新聞水楊酸甲酯:醫(yī)藥、香料與農(nóng)業(yè)領(lǐng)域的多功能工業(yè)先鋒.. |